Taltirelin asetat CAS 103300-74-9

Taltirelin asetat CAS 103300-74-9Bu sintetik tirotropin{0}}relizing gormon (TRH) analogi boʻlib, asosan spinoserebellar degeneratsiyasi boʻlgan bemorlarda ataksiya belgilarini yaxshilash uchun ishlatiladi.

Taltirelin dunyodagi birinchi tasdiqlangan{0}}to'g'ridan-to'g'ri ta'sir qiluvchi tirotropin-bo'shatuvchi gormon (TRH) edi. Endokrin ta'siridan tashqari, u markaziy asab tizimiga (CNS) ma'lum ta'sir ko'rsatadi, jumladan, vosita faolligini oshirish, reserpin{3}}bo'lgan gipotermiyaga qarshi-va pentobarbital{4}}uyquni antagonizatsiya qilish.

Taltirelin (TA0910) sitozolik Ca2+ kontsentratsiyasini (Ca2+ ajralib chiqishini) rag'batlantirish uchun IC50 910 nM va EC50 36 nM bo'lgan TRH-R superagonistidir.

Taltirelin - bu tizimli ravishda o'zgartirilgan TRH mahsulotidir. Farmakologik tadqiqotlar shuni ko'rsatadiki, u miyadagi TRH retseptorlari orqali markaziy asab tizimiga (CNS) kuchli va barqaror ko'p ta'sir ko'rsatadi. Uning markaziy asab tizimiga qo'zg'atuvchi ta'siri TRHga qaraganda 10-100 baravar kuchliroq va ta'sir qilish muddati taxminan 8 baravar ko'proq. Uning TRH retseptorlari bilan yaqinligi TRH ning taxminan 1/11 ni tashkil qiladi, bu esa zaifroq endokrin ta'sirga olib keladi, lekin u in vivo jonli ravishda barqarorroq. Bundan tashqari, uning qalqonsimon bezni ogohlantiruvchi gormon (TSH) chiqarilishiga ta'siri TRHning 1/6–1/11 ni tashkil qiladi. TSH chiqarilishi markaziy asab tizimiga kuchli ta'sir ko'rsatadigan qalqonsimon gormonlar, jumladan, kuchli salbiy teskari aloqa tizimi tomonidan tartibga solinadi, lekin gormonlarga o'xshash faollik-kamroq, shuning uchun ham nojo'ya ta'sirlar kamroq.