NilotinibBCR-ABL kinaz faolligi uchun kuchliroq selektivlikka ega bo'lgan imatinibning molekulyar tuzilishidan yaxshilanadi va uning tirozin kinazga inhibisyonu imatinibga qaraganda 30 barobar kuchliroqdir va imatinibga chidamli BCR-ABL mutantining kinaz faolligini inhibe qilishi mumkin. Shu bilan birga, u KIT va PDGFR kinaz faolligini ham inhibe qilishi mumkin.
sog'lom ko'ngillilarda mahsulotning 90% dan ortig'i 7 kun ichida najas orqali chiqariladi, shundan 69% preparatning asl shakli edi.
Klinik tadkikotlarda, Tasigna bilan davolashdan so'ng, Glivecga chidamli surunkali fazadagi Filadelfiya xromosomasi musbat (Ph +) CML bo'lgan bemorlarning 42 foizida xromosomalarning anormal qisqarishi yoki yo'qolishi kuzatiladi; Tezlashtirilgan bosqichda bemorlarning 31% xuddi shunday ta'sirga erisha oldi.
Klinik tadqiqotning II bosqichining asosiy loyihasi asosida, imatinib mesilatga qarshi yoki sekin va tezlashtirilgan Ph + CMLda aniq toksikligi bo'lgan bemorlarni davolashda nilotinib og'iz preparatining klinik sinovlarining ijobiy natijalarini baholang: yuqori samaradorlik, yaxshi bardoshlik. va boshqariladigan xavfsizlik. Dunyoda birinchi marta Shveytsariya Novartis&ning kuchli va yangi maqsadli terapevtik dori nilotinib og'iz tabletkasini (savdo nomi: Tasigna) qon saratoni surunkali miyeloid leykemiyani (KML) davolash uchun ro'yxatga olishni tasdiqladi. imatinib mesilat (savdo nomi: Glivec) uchun samarasiz yoki chidab bo'lmas.
In vitro, nilotinib CYP3A4, cyp2c8, CYi> ning raqobatbardosh inhibitori; 2C9, CYP2D6 va ugtlal, bu fermentlar tomonidan chiqariladigan dorilar kontsentratsiyasini oshirishi mumkin. Ushbu mahsulot CYP3A4 tomonidan metabollanadi. CYP3A4 ning kuchli inhibitori yoki induktori nilotinib kontsentratsiyasini sezilarli darajada oshirishi yoki kamaytirishi mumkin. Ushbu mahsulot, shuningdek, P-glikoproteinning substrati hisoblanadi. Ushbu mahsulot P-glikoproteinni inhibe qiluvchi dorilar bilan birlashtirilganda, nilotinibning qon kontsentratsiyasi oshishi mumkin.