Telmisartan kukuni CAS 144701-48-4

Telmisartan haqida asosiy ma'lumotlar:

Telmisartan kukunioq yoki oq rangga o'xshash kristall kukun bo'lib, u hidsizdir. U pH=3 ~ 9 da deyarli erimaydi. Kuchli kislotada erimaydi (lekin xlorid kislotada eriydi). Kuchli gidroksidi eritmasida eriydi.

Telmisartan samarali angiotensin II-toifa 1 retseptorlari antagonisti bo'lib, uning faolligini inhibe qilishi mumkin va uning IC50 qiymati 9,2 nM ni tashkil qiladi.
Angiotensin II retseptorlari blokatori sifatida telmisartan angiotensin II retseptorlari I turiga (AT1) ayniqsa yuqori yaqinlikka ega, bu angiotensin II retseptorlari II (AT2) dan 3000 baravar yuqori. Telmisartanning yarimparchalanish davri 24 soatni tashkil qiladi, bu shunga o'xshash dorilar orasida eng uzun va hajmi jihatidan eng keng tarqalgani.

Mahsulot nomi	Telmisartan kukuni
OʻQ	144701-48-4
Molekulyar formula	C33H30N4O2
Molekulyar og'irlik	514.62
Erish nuqtasi	261-263 daraja
Zichlik	1.16
Qaynash nuqtasi	771,9±70,0 daraja (prognoz qilingan)
Saqlash holati	2-8 daraja
Eruvchanlik	DMSO:>5 mg/mLat 60 daraja
Tashqi ko'rinish	oq kukun
Suvda eruvchanligi	erimaydigan

 

Nima buTelmisartan?

Telmisartan kukuniyangi antihipertenziv dori va asosiy gipertenziyani davolash uchun ishlatiladigan o'ziga xos angiotensin ⅱ retseptorlari (AT ⅰ) antagonistidir. O'zgartirilgan angiotensin Ⅱ retseptorlari ATⅠ retseptorlari pastki turiga (ma'lum bo'lgan angiotensin Ⅱ ta'sir joyi) yuqori yaqinlik bilan bog'lanadi. Telmisartan ⅰ retseptorlari joyiga agonist ta'sir ko'rsatmaydi va ⅰ retseptorlari bilan tanlab bog'lanadi va bog'lanish ta'siri uzoq davom etadi. Boshqa retseptorlarga (shu jumladan AT2 va kamroq xarakterli AT retseptorlariga) yaqinlik yo'q. Ushbu boshqa retseptorlarning funktsiyalari noma'lum va telmisartan tufayli kelib chiqqan angiotensin ⅱ darajasining oshishi tufayli retseptorlarni haddan tashqari stimulyatsiya qilish ta'siri ham noma'lum. Telmisartan inson plazmasi reninini inhibe qilmaydi yoki ion kanallarini bloklamaydi. U angiotensinga aylantiruvchi ferment ⅱ ni inhibe qilmaydi, lekin bradikininning kuchayishi natijasida yuzaga keladigan salbiy reaktsiyalarni ham yo'q qilishi mumkin. 80 mg telmisartanni inson tanasiga yuborish angiotensin ⅱ tufayli qon bosimining oshishini deyarli butunlay inhibe qilishi mumkin. Inhibitor ta'siri 24 soat davom etdi va hali ham 48 soatda aniqlandi. Gipotenziv ta'sir asta-sekin birinchi dozadan keyin 3 soat ichida aniq bo'ladi. Maksimal antihipertenziv ta'sir davolash boshlanganidan 4 hafta o'tgach erishiladi va uzoq muddatli davolanishda saqlanishi mumkin. Agar davolanish to'satdan to'xtatilsa, qon bosimi asta-sekin bir necha kundan keyin, gipertenziyani qaytarmasdan, davolanishdan oldingi darajaga qaytadi. Davolash guruhida quruq yo'talning tez-tezligi angiotensinga aylantiruvchi ferment inhibitörleri bilan davolash guruhidagiga qaraganda ancha past edi.

Mahsulot spetsifikatsiyasi

Telmisartanning farmakologik mexanizmi qanday?

1. Gipotenziv ta'sir:Telmisartan kukuniQaytariladigan va raqobatbardosh angiotensin Ⅱ retseptorlari antagonistidir. Renin-angiotensinga aylantiruvchi ferment yo'li va renin-angiotensinga aylantiruvchi bo'lmagan ferment yo'li bilan sintez qilingan angiotensin Ⅱ tomirlarning silliq mushaklari, buyrak usti bezlari, buyraklar va yurakning hujayra membranalarida AT1 retseptorlari bilan bog'lanib, vazokonstriksiyaga, aldosteronning ajralib chiqishiga va suv yo'qotilishiga olib keladi.
2. Yurak yukini kamaytiring: yurak etishmovchiligi yuzaga kelganda, mahsulot arteriya va tomirlarni kengaytiradi, periferik qon tomirlarining qarshiligini yoki keyingi yukini kamaytiradi; O'pka kapillyarlarining tutilishini yoki oldindan yuklanishini kamaytirish, shuningdek, o'pka tomirlarining qarshiligini kamaytirish; Yurak chiqishini yaxshilash, mashqlar bardoshliligini oshirish va mashqlar vaqtini uzaytirish uchun.
3. Boshqalar: Ushbu mahsulot, shuningdek, chap qorincha gipertrofiyasini bartaraf etishi, buyrakni himoya qilishi, siydik bilan natriy va siydik kislotasi chiqarilishini rag'batlantirishi, proteinuriyani sezilarli darajada kamaytirishi va buyrak kasalligining so'nggi bosqichini kechiktirishi mumkin.

Telmisartanning sintetik usuli qanday?

2- N-propil -4- metilbenzimidazol -6- karboksilik kislota va N-metil o-fenilendiamin 150 daraja paraformaldegidda reaksiyaga kirishdi va sikllanish natijasida 2- n-propil {{9} hosil boʻldi. }} metil -6-(1- metil benzimidazol -2- yl) benzimidazol. Keyin u kaliy tert-butoksid ishtirokida dimetil sulfoksidda tert-butil 2-(4- bromometilfenil) benzoat bilan alkillanadi. Olingan mahsulot dimetilformamidda trifluoroasetik kislota ta'sirida gidrolizlanib, Telmisartan olinadi. Tafsilotlar quyidagicha:

Telmisartanning afzalliklari va kamchiliklari qanday?

Telmisartanning afzalliklari:

1. Telmisartan kukunikuchli yog'da eruvchanligi, kuchli to'qimalarga kirib borishi, angiotensin II ning AT1 retseptorlari bilan yuqori yaqinlik va angiotensin II ga kuchli antagonistik ta'sir ko'rsatadi, shuning uchun bu turdagi eng kuchli antihipertenziv mahsulotdir.
2. Telmisartanning plazmadan yarim yemirilish davri 24 soatga yetishi mumkin, bu esa ushbu turdagi mahsulotlarda eng uzuni hisoblanadi. Telmisartan uzoq muddatli xususiyatlarga ega va 24-soatlik qon bosimini samarali nazorat qila oladi. Telmisartan bir vaqtning o'zida ham yuqori, ham past qon bosimini pasaytirishi mumkin va antihipertenziv ta'sir barqaror va engil, qon bosimining ozgina o'zgarishi bilan. In vivo sharoitda telmisartanning 99% jigarda metabollanadi va faqat 1% buyrak orqali chiqariladi, bu esa qon bosimini pasaytiradi va buyrak yukini oshirmaydi.
3. Xavfsizlik nuqtai nazaridan, telmisartan bilan bevosita bog'liq bo'lgan juda kam salbiy dori reaktsiyalari mavjud, bu ham telmisartanning asosiy afzalligi hisoblanadi.

Telmisartanning kamchiliklari:
1. Antihipertenziv ta'sir sekin va antihipertenziv ta'sirga erishish uchun odatda 2 ~ 4 hafta davom etadi. Agar dastlabki qon bosimi me'yorga to'g'ri kelmasa, uni ko'tarish yoki almashtirishga shoshilmang va qon bosimini qo'llashni talab qilish asta-sekin barqarorlashadi.
2. Telmisartan glomerulyar filtratsiya funktsiyasini kamaytirishi mumkin, bu esa sarum kaliy va kreatininning oshishiga olib keladi. Buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlar dastlabki davolanish vaqtida diqqat bilan kuzatilishi kerak.
3. Telmisartan reproduktiv toksiklikka ega, bu homilador ayollarda oligohidramnioz va spontan abortga olib kelishi mumkin, natijada homila rivojlanishining kechikishi, skeletning malformatsiyasi, ochiq arterioz, o'pka va buyrak gipoplaziyasi va hatto o'limga olib keladi. Telmisartan homilador ayollarda taqiqlanishi kerak.

Bir so'z bilan aytganda, telmisartan ajoyib afzalliklarga ega, aniq antihipertenziv ta'sirga ega, uzoq ta'sir qilish muddati, maqsadli a'zolarni himoya qilish, buyrak yukining ko'payishi va yaxshi xavfsizlik va bardoshlik. Telmisartanning sekin paydo bo'lishi, qon zardobida kaliy va kreatininning ko'payishiga olib kelishi oson va reproduktiv toksiklik kabi kamchiliklari ham mavjud, shuning uchun foydalanish jarayonida unga e'tibor qaratishimiz kerak.

Valsartan, Losartan karboksilik kislota, Telmisartan va Irbesartan, qaysi biri eng yaxshisi? Sizga batafsil javob beraman:

1. Valsartan

Valsartan o'rtacha antihipertenziv intensivlikka ega va engil va o'rtacha darajadagi asosiy gipertenziya uchun javob beradi. Ushbu mahsulotning afzalliklari aniq. U yurak-qon tomir tizimini himoya qiladi, miyokard infarkti bo'lgan bemorlarning o'limini va yurak-qon tomir kasalliklari xavfini kamaytiradi, yurak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarning prognozini sezilarli darajada yaxshilaydi va ochlik va ovqatdan keyin qon shakarini kamaytiradi, diabetning oldini oladi va siydik oqsilini kamaytiradi. Bu buyrak funktsiyasini himoya qilish ta'siriga ega va gipertenziya bilan og'rigan bemorlarning jinsiy hayot sifatini yaxshilash uchun isbotlangan yagona antihipertenziv mahsulotdir.

2. Losartan karboksilik kislota

Losartan karboksilik kislotasi dunyodagi birinchi sartan preparati bo'lib, uzoq muddatli foydalanish, barqaror ta'sirga ega va buyraklarni himoya qiladi. U gipertenziya va diabetik nefropatiyani davolash uchun ishlatilishi mumkin, shuningdek, ma'lum bir siydik kislotasini kamaytiradigan ta'sirga ega, shuning uchun u yuqori siydik kislotasi bilan murakkab bo'lgan gipertenziya bilan og'rigan odamlar uchun javob beradi. Biroq, bu Sartanning birinchi avlodi bo'lganligi sababli, uning qon bosimi yuqori emas, uning so'rilishi yuqori emas, faqat taxminan 30% va uning yarim umri atigi 6 ~ 9 soatni tashkil qiladi, bu esa qon bosimining 24 yil davomida barqaror pasayishini kafolatlay olmaydi. soat va uning narxi boshqa sartanlarga qaraganda qimmatroq, shuning uchun u hozirda kamroq qo'llaniladi.

3. Telmisartan

Telmisartan katta antihipertenziv diapazon, uzoq yarim umr, uzoq davom etadigan shifobaxsh ta'sir va yurak-qon tomir himoyasi afzalliklariga ega va gipertenziya va yurak-qon tomir kasalliklari yoki yuqori xavfli yurak-qon tomir kasalliklari bo'lgan bemorlar uchun, masalan, keyingi davolash uchun javob beradi. insult va miyokard infarkti bo'lgan bemorlar. Kamchilik shundaki, antihipertenziv ta'sir juda aniq va ko'p odamlar uni qo'llashdan keyin gipotenziyaga duchor bo'lishadi, shuning uchun uni qo'llashdan keyin qon bosimini kuzatishga e'tibor bering.

4. Irbesartan

Irbesartan yaxshi antihipertenziv ta'sirga ega va doimiy dori ta'siriga ega va diabetik nefropatiya, atriyal fibrilatsiya va boshqalar uchun samarali bo'lib, chap qorincha gipertrofiyasini bartaraf etishi va siydik oqsilini kamaytirishi mumkin. Bu 2-toifa diabet bilan asoratlangan gipertenziyani davolash uchun davlat tomonidan tasdiqlangan antihipertenziv mahsulotdir. Ammo shuni ta'kidlash kerakki, irbesartan asosan jigar CYP2C9 fermenti tomonidan metabollanadi, shuning uchun u jigar funktsiyasi buzilgan bemorlar uchun mos emas. Shu bilan birga, irbesartandan foydalanganda uning boshqa mahsulotlar bilan o'zaro ta'siriga e'tibor qaratish lozim.

Umuman olganda, ushbu to'rtta mahsulotning o'ziga xos afzalliklari bor va gipertoniya bilan og'rigan bemorlar o'z holatlariga qarab tanlashlari mumkin. Shuni ta'kidlash kerakki, qaysi biri qo'llanilishidan qat'i nazar, qon bosimini nazorat qilishda yaxshi ish qilish va yon ta'sirlarni yoki gipertoniya asoratlarini oldini olish uchun muntazam tekshiruvdan o'tish kerak.

Issiq teglar: telmisartan kukuni cas 144701-48-4, Xitoy, etkazib beruvchilar, ishlab chiqaruvchilar, zavod, moslashtirilgan, ulgurji, sotib olish, narx, ommaviy, sof, ishlab chiqaruvchi, chegirma, sotuvda, stokda, bepul namuna, xom kukun, xom ashyo, ishlab chiqarilgan Xitoy