Sitagliptin fosfat monohidrat APIMK-0431 kodi FDA tomonidan 2006 yil oktyabr oyida 2-toifa diabetni davolash uchun tasdiqlangan. Klinik tadqiqotlar shuni ko'rsatadiki, u 2-toifa diabetni davolashda juda samarali. Yangi turdagi gipoglikemik xom ashyo sifatida u nafaqat qon shakariga bog'liqlik va o'rtacha gipoglikemik ta'sirning afzalliklariga ega, balki gipoglikemiyasiz insulin sekretsiyasini oshiradi va ochlikni samarali ravishda bartaraf etadi. Ilovani tekshirishda, shuningdek, ko'ngil aynishi, qusish, shish va kilogramm ortishi kabi nojo'ya ta'sirlar yo'q.
|
Element |
Spetsifikatsiya | Natijalar | |
|
Tashqi ko'rinish |
Oq yoki och sariq rangli mayda kukun |
mos kelmoq |
|
|
Identifikatsiya |
Namunaning IQ spektri mos yozuvlar spektriga mos keladi |
mos kelmoq |
|
|
|
Mahsulotning asosiy cho'qqisini saqlash muddati standartga to'g'ri keladi |
mos kelmoq |
|
|
Eruvchanlik |
Suvda juda oz eriydi; ishqorda eriydi-OH eritmasida; Etanol, aseton, efir, xloroformda deyarli erimaydi |
mos kelmoq |
|
|
Erish nuqtasi |
274 daraja -280 daraja |
140,9 daraja |
|
|
Suv tarkibi |
NMT10,0% |
0.5% |
|
|
PH |
2.6-3.0 |
2.9 |
|
|
Zarrachalar hajmi |
100% dan 65 meshgacha, 60% dan 80 meshgacha |
mos kelmoq |
|
|
Zichlik |
0,35-0,60 g/ml |
mos kelmoq |
|
|
Og'ir metallar |
NMT 10 ppm |
5 ppm |
|
|
Arsenik |
NMT 1,0 ppm |
0,5 ppm |
|
|
Qo'rg'oshin |
NMT1,5 ppm |
0,8 ppm |
|
|
kadmiy |
NMT0,5ppm |
0,1 ppm |
|
|
Merkuriy |
NMT1,56ppm |
1,0 ppm |
|
|
Quritishdagi yo'qotish |
NMT1,0% |
0.5% |
|
|
Piridoksin HCL |
NMT 0,50% |
0.1% |
|
|
Qoldiq yechimlar=nts |
Metilbenzol |
NMT 890 ppm |
550 ppm |
|
|
etanol |
NMT 5000ppm |
1000ppm |
|
|
N-Butil spirti |
NMT 5000ppm |
1000ppm |
|
Tahlil (quritilgan modda) |
98.0%-102.0.% |
99.0% |
|
|
Mikrobiologik testlar |
Jami plastinka soni |
NMT1000CFU/g |
mos kelmoq |
| Xulosa | Korxona spetsifikatsiyasiga muvofiq. | ||
Sitagliptin fosfat monohidratning farmakologik ta'siri qanday?
DPP{6}}4 (shuningdek, CD26 deb ham ataladi) T hujayralari yuzasida ifodalangan ferment bo'lib, immunitetni tartibga solishda muhim rol o'ynaydi. Inkretinni parchalashdan tashqari, DPP-4 turli xil bioaktiv peptidlarni, shu jumladan o'sish gormonini chiqaradigan gormonni, Y neyropeptidini, gipofiz adenilat siklazasini faollashtiruvchi peptidni va gastrinni chiqaradigan peptidni gidrolizlashi mumkin. Ular orasida peptid-1 kabi glyukagonning plazmadagi yarimparchalanish davri juda qisqa (t ₁/₂ ≈ 1 minut) va DPP-4 tomonidan oson parchalanadi. Ushbu mexanizmga asoslanib, ichak insulinotrop tizimi uchun farmatsevtika xom ashyosini ishlab chiqish asosan quyidagi ikki yo'nalishga qaratilgan:
1: Bu DPP-4 tomonidan osonlikcha parchalanmaydigan va GLP-1 retseptorlarini faollashtiradigan peptid analoglarini ishlab chiqish, masalan, 2005 FDA tomonidan tasdiqlangan.Eksenatid. U GLP-1 ning fiziologik ta'sirini simulyatsiya qilishi va DPP-4 tomonidan tez parchalanishiga yo'l qo'ymaydi.
2: Biz sitagliptin bilan ifodalangan DPP-4 inhibitörlerini ishlab chiqmoqdamiz. Tadqiqot shuni ko'rsatdikiSitagliptin fosfat monohidrat API 98% tozaligiDPP-4 ni tanlab inhibe qilish orqali endogen GLP-1 va glyukozaga bog'liq insulinotrop peptidlarning faolligi va darajasini oshirishi mumkin. Qondagi glyukozaga bog'liq bo'lgan insulin sekretsiyasini rag'batlantiruvchi ta'siri tufayli u an'anaviy gipoglikemik xom kukunlardan kelib chiqqan gipoglikemiya xavfini sezilarli darajada kamaytirishi mumkin. Shu bilan birga, u DPP-4 ga nisbatan yuqori selektivlikni namoyish etadi (DPP-8/DPP-9 uchun taxminan 2600:1 selektivlik nisbati bilan), uni DPP-8/DPP-9 inhibisyoni natijasida yuzaga keladigan salbiy reaktsiyalarga nisbatan kamroq sezgir qiladi. Bundan tashqari, uning GLP-1 darajasini oshirish ta'siri nisbatan yumshoq bo'lib, bu ortiqcha GLP-1 tufayli kelib chiqqan ko'ngil aynishi va qayt qilish kabi oshqozon-ichak traktining nojo'ya ta'siridan qochishga yordam beradi.
Sitagliptin fosfat monohidrat API ning boshqa DPP-4 inhibitörleri (masalan, saksagliptin) bilan solishtirganda qanday afzalliklari va kamchiliklari bor?
Sitagliptin fosfat monohidrat APIva saksagliptin ikkalasi ham DPP-4 inhibitörleridir va ularning gipoglikemik ta'siri odatda ekvivalentdir, ammo farmakokinetik, farmakologik o'zaro ta'sir va xavfsizlikda farqlar mavjud. Maxsus taqqoslash quyidagicha:
| Kontrast o'lchami | Sitagliptin fosfat monohidrat | Saksagliptin |
| farmakokinetika | Yarim umr taxminan 12,4 soatni tashkil qiladi, kuniga bir marta, oziq-ovqat ta'sir qilmaydi. | Yarim{0}}taxminan 2,5 soatni tashkil qiladi, ammo faol metabolitlar uzoq-ta'sir qiladi. Ular, shuningdek, kuniga bir marta qo'llaniladi va oziq-ovqat ta'sir qilmaydi. |
| Metabolik yo'l | Taxminan 79% prototipda buyraklar tomonidan chiqariladi va buyrak etishmovchiligi dozasini eGFR ga muvofiq sozlash kerak. | Asosan jigar CYP3A4/5 fermentlari tomonidan metabollanadi, buyrak yetishmovchiligi (eGFR) bo‘lgan bemorlar<45) need to reduce their dosage. |
| Tibbiy o'zaro ta'sirlar | Farmatsevtika xom ashyolari o'rtasida kamroq shovqin mavjud va umumiy gipoglikemik xom ashyo bilan kombinatsiya xavfsizroqdir. | CYP3A4 ning kuchli ingibitorlari (masalan, ketokonazol) bilan birgalikda foydalanilganda dozani kamaytirish kerak; Rifampitsin kabi induktorlar bilan birgalikda foydalanish samaradorlikni kamaytirishi mumkin. |
| Xavfsizlik markazi | Gipoglikemiya xavfi past, keng tarqalgan yon ta'sirlar orasida yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari, jigar fermentlarining ko'tarilishi, yuqori nafas yo'llarining infektsiyalari va boshqalar kiradi. | Insulin yoki sulfoniluriya preparatlari bilan birlashganda gipoglikemiya xavfi ortadi; Tadqiqotlar shuni ko'rsatadiki, bu yurak etishmovchiligi xavfining oshishi bilan bog'liq bo'lishi mumkin. |
| Amaldagi aholi | Dori-darmon xom ashyolari o'rtasidagi o'zaro ta'sir minimal bo'lib, u bir nechta farmatsevtika xom ashyosini birlashtirishni talab qiladigan bemorlar uchun mos keladi. | Uni ba'zi kuchli inhibitorlar bilan birgalikda qo'llashda ehtiyot bo'ling; Yurak yetishmovchiligi tarixi bo'lgan yoki yuqori xavfga ega bo'lgan shaxslar ehtiyotkorlik bilan baholanishi kerak. |
Sitagliptin fosfat monohidrat API ning salbiy reaktsiyalari qanday?
Sitagliptin fosfat monohidrat APIyaxshi umumiy tolerantlikka ega va tez-tez uchraydigan salbiy reaktsiyalar orasida nazofaringit, bosh og'rig'i, bosh aylanishi, qorin bo'shlig'idagi noqulaylik, ich qotishi, diareya va toshmalar kiradi, ular odatda engil va asosan o'z-o'zidan cheklanadi. Shu bilan birga, gipoglikemiya (ayniqsa insulin yoki sulfoniluriya xom ashyosi bilan birgalikda), o'tkir pankreatit, o'tkir buyrak shikastlanishi, jigar disfunktsiyasi, interstitsial pnevmoniya, ichak tutilishi, rabdomiyoliz, trombotsitopeniya, trombotsitopeniya kabi kam uchraydigan, ammo jiddiy xavflardan ehtiyot bo'lish kerak. (shu jumladan angioedema, Stivens Jonson sindromi va boshqalar). Sitagliptin posfat monohidrat kukuni asosan buyraklar orqali chiqariladi. O'rtacha va og'ir buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda preparatning to'planishiga yo'l qo'ymaslik uchun dozani kreatinin klirensi darajasiga qarab sozlash kerak. Ushbu mahsulotga allergiyasi bo'lgan odamlarga, 1-toifa diabetga chalingan bemorlarga va diabet ketoatsidozli bemorlarga foydalanish taqiqlanadi. Homiladorlik va laktatsiya davridagi ayollar uni ishlatishdan oldin uning afzalliklari va kamchiliklarini tortishlari kerak
Siz tanlagan turli xil yuk tashish usullari
|
Tashish vaqti |
Yuk tashish usuli |
Yukning og'irligiga qo'yiladigan talablar |
Afzallik |
|
3-7 kun |
DHL, Germaniya DHL, Germaniya DPD, |
50 kg dan kam vazn uchun javob beradi. |
Germaniya va Kaliforniya, AQShda omborlarimiz bor, |
|
7-15 kun |
Havo orqali |
50 kg dan ortiq vazn uchun javob beradi. |
|
|
15-60 kun |
Dengiz orqali |
500 kg dan ortiq vazn uchun javob beradi. |
Bizning kuchli tomonlarimiz:
Kompaniyamiz FDA va ISO19001 sifat menejmenti tizimi sertifikatidan o'tdi. Biz Xitoyda bir nechta zavod va laboratoriyalar bilan ichki hamkorlik shartnomalariga egamiz, kompaniyamiz taqdim etishi mumkinSitagliptin fosfat monohidrat API kukuniva boshqalar yanada qulayroq narxda. Agar qiziqsangiz, iltimos, xabar qoldiring.
Biz nafaqat transportda noyob afzalliklarga egamiz, balki siz AQSh dollari, evro, Avstraliya dollari yoki Singapur, Malayziya, Tailand va boshqalardan mahalliy valyutalardan foydalanasizmi, bir nechta to'lov usullarini qo'llab-quvvatlaymiz. Shuningdek, biz ushbu mintaqalar va mamlakatlarda mahalliy valyutalarni qo'llab-quvvatlashimiz mumkin. Bundan tashqari, biz to'lovlar uchun bank kartalarini (kredit kartalari va boshqalar) ham qo'llab-quvvatlaymiz.
TSS:
1-savol. Qanday saqlash kerak?
Uni yopiq, yorug'likdan va namlikdan 2-8 daraja S haroratda saqlash tavsiya etiladi. Quruq va yopiq sharoitda Sitagliptin fosfat monohidrat qattiq kukuni odatda bir necha yil davomida barqaror saqlanishi mumkin. Eritmani tayyorlashdan keyin iloji boricha tezroq ishlatish yoki qadoqlashdan keyin -20 ° C yoki -80 ° C da muzlatish kerak.
2-savol. Uning barqarorligi qanday?
Sitagliptin fosfat monohidrat API kukunian'anaviy saqlash sharoitida barqaror. Uning eritmasi kislotali va neytral sharoitda barqaror, ammo ishqoriy sharoitda vaqt o'tishi bilan parchalanadi. Shuning uchun formulalarni ishlab chiqarish va tahlil qilishda kuchli gidroksidi muhitlardan qochish kerak.
Q3. Uning asosiy aralashmalari nima?
Nopokliklar asosan ikki toifaga bo'linadi:
Jarayon aralashmalari: oraliq mahsulotlar yoki sintez jarayonida hosil boʻlgan-mahsulotlar.
Buzilish aralashmalari: yorug'lik, yuqori harorat yoki kislota{0}}asos sharoitida hosil bo'lgan oksidlanish yoki gidroliz mahsulotlari.
Farmakopeyada ma'lum bo'lgan turli xil aralashmalar keltirilgan va HPLC kabi usullar orqali sifatli va miqdoriy nazoratni talab qiladi.
Rad etish: Ushbu veb-saytda e'lon qilingan ma'lumotlar Internetdan olingan, bu veb-sayt o'z qarashlari bilan rozi ekanligini yoki kontentning haqiqiyligini tasdiqlaydi degani emas. Iltimos, uni farqlashga e'tibor bering. Bundan tashqari, kompaniyamiz tomonidan taqdim etilgan mahsulotlar faqat ilmiy tadqiqotlar uchun ishlatiladi. Biz har qanday noto'g'ri foydalanish oqibatlari uchun javobgar emasmiz.
Agar siz bizning mahsulotlarimizga qiziqsangiz yoki bizning maqolalarimiz bo'yicha tanqidiy takliflaringiz bo'lsa yoki olingan mahsulotlardan to'liq qoniqmasangiz, iltimos biz bilan bog'laning.Elektron pochta :sales6@faithfulbio.com . Bizning jamoamiz mijozlarning to'liq qoniqishini ta'minlashga intiladi.
Issiq teglar: sitagliptin fosfat monohidrat api cas 654671-77-9, Xitoy, etkazib beruvchilar, ishlab chiqaruvchilar, zavod, moslashtirilgan, ulgurji, sotib olish, narx, ommaviy, sof, ishlab chiqaruvchi, chegirma, sotuvda, stokda, bepul namuna, xom kukun, xom ashyo, Xitoyda ishlab chiqarilgan