Rivaroksaban nima?
Rivaroksaban yangi og'iz antikoagulyant preparati, selektiv FXa inhibitori bo'lib, Xa omilining (FXa) faol joyiga ta'sir qiladi. FXa ni inhibe qiladi va trombozni inhibe qilish uchun dozaga bog'liq holda ichki va tashqi koagulyatsiya yo'llarini inhibe qiladi. U venoz trombozning oldini olish uchun kestirib yoki tizzani almashtirish operatsiyasini o'tkazadigan katta yoshli bemorlarda qo'llanilishi mumkin, shuningdek, insult va tizimli rivojlanish xavfini kamaytirish uchun insult yoki vaqtinchalik ishemik xuruj tarixi bo'lgan qopqoq bo'lmagan atriyal fibrilatsiyali kattalar uchun ham qo'llanilishi mumkin. emboliya.
Rivaroksaban kukunisuvda erimaydigan, oqdan oppoq ranggacha bo‘lgan kukun; etanolda erimaydi; Engil isitishda DMSOda 13,9 mg/ml dan katta yoki unga teng
| Mahsulot nomi | Rivaroksaban |
| ISH JOYI | 366789-02-8 |
| Molekulyar formula | C19H18ClN3O5S |
| Molekulyar og'irlik | 435.88 |
| EINECS raqami | 685-132-2 |
| Saqlash holati | Inert atmosfera, 2-8 daraja |
| Erish nuqtasi | 228-229 daraja |
| Eruvchanlik | Suvda erimaydi; Etanolda erimaydi; Engil isitishda DMSOda 13,9 mg/ml dan katta yoki unga teng. |
| Tashqi ko'rinish | Oqdan oq ranggacha kukun |
| Qaynash nuqtasi | 732,6±60,0 daraja (prognoz qilingan) |
| Zichlik | 1,460±0,06 g/sm3 (taxmin qilingan) |
Rivaroksabanning mexanizmi qanday?
Rivaroksaban protrombinaza kompleksida erkin va bog'langan koagulyatsion omil Xa ni inhibe qiladi. Bu selektiv to'g'ridan-to'g'ri koagulyatsion omil Xa inhibitori bo'lib, uning boshlanishi vaqti 2,5 dan 4 soatgacha. Koagulyatsion omil Xa inhibisyonu koagulyatsiya kaskadining ichki va tashqi yo'llarini to'xtatadi, shu bilan trombin shakllanishi va tromb rivojlanishiga to'sqinlik qiladi. Rivaroksaban trombinni (faollashtirilgan koagulyatsion omil II) inhibe qilmaydi va trombotsitlarga ta'sir qilmasligi ko'rsatilgan.
Mahsulot spetsifikatsiyasi
| Element | Spetsifikatsiya | Natijalar |
| Tashqi ko'rinish | Oq kukun | Mos keladi |
| identifikatsiya | IR: Reference Standardga o'xshash | Mos keladi |
| Eritmaning ko'rinishi | Shaffof va rangsiz | Mos keladi |
| Quritishda yo'qotish | 0.5% dan kam yoki unga teng | 0.06% |
| Sulfatlangan kul | 0 dan kam yoki unga teng.2% | 0.03% |
| Og'ir metallar | 0 dan kamroq yoki unga teng.002% | Mos keladi |
| Tegishli birikmalar | Yagona nopoklik 1 dan kam yoki unga teng.0% | Mos keladi |
| Nopoklik yig'indisi 2 dan kam yoki unga teng.0% | Mos keladi | |
| Tahlil | 98.0% dan 101,5% gacha | 99.80% |
| Xulosa: | Korxona spetsifikatsiyasiga muvofiq. |
Rivaroksaban qanday qo'llanilishi mumkin?
1. Rivaroksaban kukunivenoz trombozning (VTE) oldini olish uchun kestirib yoki tizzani almashtirish operatsiyasini o'tkazadigan odamlar uchun qo'llaniladi.
2. O'tkir DVTdan keyin DVTning qaytalanishi va o'pka emboliyasi (PE) xavfini kamaytirish uchun kattalardagi venoz tromboz (DVT) uchun ishlatiladi.
3. Qon tomirlari va tizimli emboliya xavfini kamaytirish uchun bir yoki bir nechta xavf omillari bo'lgan klapan bo'lmagan atriyal fibrilatsiyali katta yoshli bemorlar uchun qo'llaniladi.
4. Rivaroksaban va fondaparinux natriy/geparin o'rtasidagi asosiy farq shundaki, u antitrombin III ishtirokini talab qilmaydi, lekin trombin faollashuvini kamaytirish uchun erkin va bog'langan Xa omillarini bevosita antagonizatsiya qilishi va shu bilan koagulyatsiya vaqtini uzaytirishi mumkin. U nafaqat qon pıhtılarının shakllanishiga blokirovka qiluvchi ta'sir ko'rsatadi, balki hosil bo'lgan qon pıhtılarını ham yo'q qilishi mumkin.
Rivaroxaban HTML5 atlasi
|
|
Rivaroksabanning biologik faolligi
| Tavsif | Rivaroksaban kuchli anti-FXa faolligiga ega (IC5{2}} 0,7 nM, Ki 0,4 nM) yuqori kuchli va selektiv Xa Faktori (FXa) inhibitori. |
| In vitro tadqiqotlar | Rivaroksaban (BAY {0}}) arterial va venoz trombozning oldini olish va davolash uchun ishlatiladigan og'iz orqali yuboriladigan bevosita omil Xa (FXa) inhibitori. Rivaroksaban inson FXa (Ki 0.4 nM) ni boshqa serin proteazlarga nisbatan 10 000-katta selektivlik bilan raqobatbardosh tarzda inhibe qiladi; protrombinaza faolligini ham inhibe qiladi (IC50 2,1 nM). Rivaroksaban odam va quyon plazmasida (IC{6}} nM) endogen FXa ni kalamush plazmasiga (IC50 290 nM) qaraganda kuchliroq inhibe qiladi. U inson plazmasida antikoagulyant ta'sir ko'rsatadi, protrombin vaqtini (PT) ikki baravar oshiradi va mos ravishda 0.23 va 0,69 mkM da qisman tromboplastin vaqtini faollashtiradi. |
| In vivo tadqiqotlar | Rivaroksaban (BAY {{{10}}}}) kuchli, selektiv, toʻgʻridan-toʻgʻri FXa inhibitori boʻlib, in vivo jonli holatida aʼlo faollik va ogʻiz orqali qabul qilinganda biologik mavjudligi yaxshi. Rivaroksaban (BAY 59-7939), trombus induksiyasidan oldin vena ichiga bolus orqali yuboriladi, tromb hosil bo'lishini kamaytiradi (ED50 0,1 mg/kg), FXa ni inhibe qiladi va dozaga bog'liq holda PTni uzaytiradi. PT50 va FXa ED50 ga ozgina ta'sir ko'rsatdi (mos ravishda 1.8-katta ortish va 32% inhibisyon). 0,3 mg/kg dozada (tromb hosil bo‘lishini deyarli to‘liq inhibe qilgan doz) rivaroksaban PTni biroz uzaytirdi (3,2±0,5-katta) va FXa faolligini (65±3%) inhibe qildi. |
| Kinaz tahlili | Rivaroksabanning (BAY {0}}) tozalangan serin proteazalarga nisbatan faolligi 96-quduq mikrotitr plitalaridagi xromogen yoki ftorogen substratlar yordamida 25 daraja haroratda o'lchandi. Ferment rivaroksaban yoki uning erituvchisi DMSO bilan 10 daqiqa davomida inkubatsiya qilindi. Reaktsiya substrat qo'shilishi bilan boshlandi va rang yoki floresans doimiy ravishda Spectra Rainbow Thermo Reader yordamida 405 nm da yoki SPECTRAfluor plus yordamida 630/465 nm da doimiy ravishda kuzatildi, 20 daqiqa. Ferment faolligi quyidagi tamponlarda (yakuniy konsentratsiyada) tahlil qilindi: odam FXa (0.5 nM), quyon FXa (2 nM), kalamush FXa (10 nM) yoki urokinaz (4 nM) ) 50 mM Tris-HCl buferida, pH 8,3. , 150 mM NaCl va 0,1% sigir sarum albumini (BSA); pefachrome FXa (50-800 mkM) yoki kromotiosiyanat U (250 mkM) trombin (0,69 nM), tripsin (2,2 nM) yoki plazmin (3,2 nM) bilan 0,1 mkM Tris-HCl, pH 8,0 va CaCl 202 ; xromotiosiyanat TH (200 mkM), xromotiosiyanat plazmin (500 mkM) yoki xromotiosiyanat inhibitori (500 mkM), FXIa (1 nM) yoki APC (10 nM) 50 mM fosfat tamponida, pH 7,4 MCl; va 50 mM Tris-HCl buferida S 2366 (150 yoki 500 mkM) FVIIa (1 nM) va to'qima omili (3 nM), pH 8,0, 100 mM NaCl, 5 mM CaCl2 va 0,3% BSA, H2O (100 mkM) dagi HD-Phe-Pro-Arg-6-amino-1-naftalin-benzilsulfanilamid va 3 soat davomida o‘lchandi. FIXab/FX tahlili, shu jumladan 50 mM Tris-HCl buferidagi FIXab (8,8 nM) va FX (9,5 nM), pH 7,4, 100 mM NaCl, 5 mM CaCl2 va 0,1% BSA, I-1100 qo‘shilishi bilan boshlandi. (50 mkM) va 60 daqiqa davomida o'lchandi. FXa ga qarshi inhibisyon konstantasi (Ki) Cheng-Prusoff tenglamasi (Ki=IC50/1 + [S]/Km) bo'yicha hisoblangan, bu erda [S] - substrat konsentratsiyasi va Km. Michaelis-Menten doimiysi. Km Lineweaver-Burk uchastkasidan aniqlangan. IC50 - nazoratning dastlabki tezligini 50% ga kamaytirish uchun zarur bo'lgan inhibitiv doz. |
| Hayvonlar tajribalari | Kalamushlar[2] Roʻza tutgan erkak Wistar kalamushlari (HsdCpb:WU) ishlatilgan. Sichqoncha venoz staz modeli anestezik qilingan kalamushlarda trombozni keltirib chiqardi (har bir doza guruhida n=10), kichik o'zgarishlar bilan. Qorin boʻshligʻi venasi ochilib, chap buyrak venasi shoxlari ostiga ikkita boʻshashgan choklar (8–10 mm masofada) qoʻyildi. Ribaxaban polietilen glikol/H2O/glitserinda (996 g/100 g/60 g) eritildi yoki vena ichiga (iv) bolus in'ektsiya yo'li bilan tromb paydo bo'lishidan 15 daqiqa oldin quyruq venasiga yuborildi. Tromboplastin (0,5 mg/kg) femur venasiga yuborildi va 15 soniyadan so'ng proksimal va distal tikuvlar bog'landi. 15 daqiqadan so'ng bog'langan segment olib tashlandi va tromb aspiratsiya qilindi va tortildi. Qon namunalari trombni olib tashlashdan oldin darhol yurak ponksiyoni bilan olingan. |
| Ma'lumotnomalar |
[1]. Roehrig S va boshqalar. Yangi antitrombotik vosita 5-xloro-N-({(5S)-2-okso-3- [4-(3-oksomorfolin-4-il) kashfiyoti )fenil]-1,3-oksazolidin-5-il}metil)tiofen- 2-karboksamid (BAY) 59-7939): og'zaki, to'g'ridan-to'g'ri Xa omil inhibitori. J Med Chem. 2005 yil 22 sentyabr;48(19) [2]. Perzborn E va boshqalar. Yangi antitrombotik agent BAY 59-7939--oral, to'g'ridan-to'g'ri Xa Faktor inhibitori bo'yicha in vitro va in vivo tadqiqotlari. J Thromb Haemost. 2005 yil mart;3(3):514-21. |
Rivaroksaban va aspirin o'rtasidagi farq nima?
Rivaroksaban va aspirin o'rtasidagi farqlar ta'sir mexanizmi, samaradorligi va kontrendikatsiyasida farq qiladi.
1. Har xil harakat mexanizmi:rivaroksaban kukunikoagulyatsion omil X ga yuqori selektiv inhibitiv ta'sir ko'rsatadi, ekzogen yoki endogen koagulyatsion kaskad reaktsiyalarida koagulyatsion omil X funktsiyasini inhibe qiladi va shu bilan antikoagulyant ta'sirga erishadi; aspirin selektiv bo'lmagan COX-2 (siklooksigenaza 2) inhibitori bo'lib, prostaglandinlar ishlab chiqarishni inhibe qilish orqali trombotsitlar agregatsiyasini inhibe qiladi.
2. Turli xil samaradorlik: rivaroksaban asosan venoz trombozning oldini olish, o'pka emboliyasi xavfini kamaytirish va kalça yoki tizzani almashtirish operatsiyasidan keyin miyokard infarkti va atriyal fibrilatsiyali bemorlarda tromboz xavfini kamaytirish uchun ishlatiladi; aspirin asosan revmatoid artrit va osteoartrit kabi yallig'lanish kasalliklarini davolash va miyokard infarkti bo'lgan bemorlarda arterial trombozning oldini olish uchun ishlatiladi.
3. Turli xil kontrendikatsiyalar: rivaroksaban faol ichki qon ketishi, og'ir jigar disfunktsiyasi, homilador va emizikli bemorlar va preparatga allergiyasi bo'lgan bemorlarda kontrendikedir; aspirin faol ichki qon ketishi bo'lgan bemorlarda va preparatga allergik bo'lganlarda kontrendikedir.
Rivaroksaban kukunini ishlatish uchun qanday kontrendikatsiyalar mavjud?
1 Har qanday yordamchi moddalarga allergiyasi bo'lgan bemorlarrivaroksaban kukuni.
2 Klinik ko'rinishda faol qon ketishi bo'lgan bemorlar.
3. Katta qon ketish xavfi katta bo'lgan lezyonlar yoki sharoitlar.
4 Koagulyatsiya anomaliyalari va klinik jihatdan ahamiyatli qon ketish xavfi bo'lgan jigar kasalligi bo'lgan bemorlar, shu jumladan Child Pugh toifasidagi B va C sinflarigacha bo'lgan sirozli bemorlar.
Rivaroksaban kukunini ulgurji qanday va qayerdan sotib olish mumkin?
Buyurtmamizga ishonishingiz mumkin, chunki bizda qonuniy taʼlim beruvchi dori vositalarini sotish boʻyicha yaxshi maʼlumotlar bor.
Biz barcha mahsulotlar bo'yicha mustaqil laboratoriya sinovlarini o'tkazamiz va keyin ularni hurmatli mijozlarimizga sotamiz.
Batafsil ma'lumot uchun so'rovingizni yuboring, Elektron pochta manzilini bosing:allen@faithfulbio.comHozir.
Siz tanlagan turli xil yuk tashish usullari
|
Tashish vaqti |
Yuk tashish usuli |
Yukning og'irligiga qo'yiladigan talablar |
Afzallik |
|
3-7 kun |
DHL, Germaniya DHL, Germaniya DPD, |
50 kg dan kam vazn uchun javob beradi. |
Germaniya va Kaliforniya, AQShda omborlarimiz bor. |
|
7-15 kun |
Havo orqali |
50 kg dan ortiq vazn uchun javob beradi. |
|
|
15-60 kun |
Dengiz orqali |
500 kg dan ortiq vazn uchun javob beradi. |
Batafsil ma'lumot uchun so'rovingizni yuboring, Elektron pochta manzilini bosing:allen@faithfulbio.comHozir.
Rad etish: Ushbu saytda chop etilgan maqolalar asosan akademik almashinuv va o'rganishni rag'batlantirish uchun ishlatiladi va bu sayt o'z fikrlari bilan rozi ekanligini yoki uning mazmunining haqiqiyligini tasdiqlaydi degani emas. Iltimos, diqqat bilan filtrlang. Agar siz ushbu maqolani huquqbuzar deb hisoblasangiz, administratorga murojaat qiling. Biz ushbu veb-saytdagi ma'lumotlar va xizmatlardan foydalanish oqibatlari uchun javobgar emasmiz.
Eslatma: Ushbu birikma faqat tadqiqot maqsadlarida ishlatilishi kerak. Ushbu da'volar Oziq-ovqat va farmatsevtika idorasi tomonidan baholanmagan. Iltimos, ularni ishlatishdan oldin shifokoringiz bilan maslahatlashing va mavjud tadqiqotlar haqida bilib oling. Ushbu mahsulot har qanday kasallikni tashxislash, davolash, davolash yoki oldini olish uchun mo'ljallanmagan.
Issiq teglar: rivaroksaban kukuni cas 366789-02-8, Xitoy, etkazib beruvchilar, ishlab chiqaruvchilar, zavod, moslashtirilgan, ulgurji, sotib olish, narx, ommaviy, sof, ishlab chiqaruvchi, chegirma, sotuvda, stokda, bepul namuna, xom kukun, xom ashyo, ishlab chiqarilgan Xitoy