Regorafenib 99% oq kukun CAS 755037-03-7

Regorafenib 99% oq kukunC21H15N4O3F4Cl molekulyar formulali kimyoviy modda, molekulyar og'irligi: 482,8154, erish nuqtasi: 206.{{10}} dan 210,0 darajagacha, qaynash nuqtasi: 513,4±50,0 daraja (taxmin qilingan) . Bu oq rangga o'xshash kukun bo'lib, uning gidrati pushtidan och jigarranggacha qattiq kukun bo'lib, etanol, metanol va etilda ozgina eriydi.

Regorafenib kichik molekulali multi-kinaz inhibitori bo'lib, uning molekulyar tuzilishi sorafenibga o'xshaydi, yagona farq o'rta benzol halqasidagi ftor atomidir. Bu Bayer kompaniyasi tomonidan ishlab chiqilgan yangi molekulyar maqsadli dori bo'lib, u 2012 yil 27 sentyabrda oziq-ovqat va farmatsevtika idorasi (FDA) tomonidan metastatik yo'g'on ichak saratonini davolash uchun tasdiqlangan. Regorafenib ko'p maqsadli protein kinaz inhibitörünün yangi turi bo'lib, u o'simta hujayralari proliferatsiyasini blokirovka qilishi, o'simta angiogenezini inhibe qilishi va o'sma mikro muhitini tartibga solishi va o'simtaga qarshi yaxshi faollikka ega.

Regorafenib nima?

Regorafenib 99% oq kukuno'simta angiogenezida (VEGFR-1, 2, 3, TIE2), o'sma hosil bo'lishida (KIT, RET, RAF-1, BRAF), o'simta metastazida (VEGFR3, PDGFR, FGFR) ishtirok etadigan ko'plab protein kinazlarni samarali tarzda blokirovka qilishi mumkin. va o'simta immuniteti (CSF1R). Bir nafasda 12 ta nishon bilan kurashish va uni universal maqsadli dori deyish mubolag'a bo'lmaydi. Hozirgacha Regorafenib metastatik kolorektal saratonni (mCRC), metastatik oshqozon-ichak stromal o'simtasini (GIST) va gepatotsellyulyar karsinomani (HCC) ikkinchi darajali davolash uchun tasdiqlangan.

Maqsadlar shunchalik ko'pki, Regorafenib oddiy bo'lmaydi. Oldingi sorafenib bilan solishtirganda, Regorafenib unchalik o'zgarmagan, ammo sorafenib molekulyar formulasi asosida faqat F atomi qo'shilgan. Biroq, Bayer kompaniyasi 12 yil davomida ishlab chiqqan bunday F atomini optimallashtirish. Ushbu qo'shilgan F atomi Regorafenibning biologik faolligini sezilarli darajada oshirdi, bu unga dozani kamaytirish va shifobaxsh ta'sirini oshirish imkoniyatini berdi. Regorafenib ekanligini ko'rish mumkin.

Regorafenib qanday ishlaydi?

In vitro va in vivo preklinik tadqiqotlar shuni ko'rsatadiRegorafenib 99% oq kukuno'simtaga qarshi keng ko'lamli faoliyatga ega. Ko'p maqsadli kinaz inhibitori sifatida. Maqsadli ta'siri o'simta angiogenezi va o'simta hujayralari proliferatsiyasini o'z ichiga olgan bir qator protein kinazlar. Ushbu kinazlarga quyidagilar kiradi:

① Qon tomir endotelial o'sish omili retseptorlari-1 (VEGFR-1), VEGFR-2, VEGFR-3 va tirozin-proteinkinaz retseptorlari-2 (TIE{{6) }}) o'simta angiogenezi bilan bog'liq;

② Proto-onkogen C. To'plam, tirozin-oqsil kinaz retseptorlari RET, proto-onkogen C-RAF, serin/treonin-protein kinaz B (BRAF), o'simta hujayralarining ko'payishi bilan bog'liq mitogen faollashtirilgan protein (MAP) kinaz p38:

③ Trombotsitlardan olingan o'sish omili retseptorlari-13 (PDGFR-13) va fibroblast o'sish omili retseptorlari-1 (FGFR-1) o'simta mikromuhiti bilan bog'liq. Yuqoridagi kinazalarning faolligini blokirovka qilish va inhibe qilish orqali o'simta angiogenezini blokirovka qilish va o'simta hujayralari ko'payishini inhibe qilishning ko'plab o'simtaga qarshi ta'siri bor.

Regorafenibning salbiy ta'siri qanday?

Eng ko'p uchraydigan nojo'ya reaktsiyalar (30% dan ortiq yoki unga teng) charchoq/charchoq, ishtahaning yo'qolishi, oziq-ovqat iste'mol qilish, qo'l va oyoqlarning teri reaktsiyasi va boshqalar. Erta klinik sinovlarda uning eng ko'p uchraydigan salbiy reaktsiyalari terining toksikligi va qalqonsimon bez ekanligi aniqlangan. disfunktsiya, boshqa shunga o'xshash ko'p maqsadli kinaz inhibitörlerine o'xshash edi.

Aksariyat nojo'ya reaktsiyalar engil va o'rtacha bo'lib, ularni klinik davolash orqali nazorat qilish mumkin.

Ko'proq mahsulotni qanday tanlash mumkin

Batafsil ma'lumot uchun so'rovingizni yuboring, elektron pochta manzilini bosing:allen@faithfulbio.comHozir.

Men bilan WhatsApp orqali ham bogʻlanishingiz mumkin:+86 13137770562

Siz tanlagan turli xil yuk tashish usullari

Rad etish: Ushbu saytda chop etilgan maqolalar asosan akademik almashinuv va o'rganishni rag'batlantirish uchun ishlatiladi va bu sayt o'z fikrlariga qo'shiladi yoki uning mazmuni haqiqiyligini tasdiqlaydi degani emas. Iltimos, diqqat bilan filtrlang. Agar siz ushbu maqolani huquqbuzar deb hisoblasangiz, administratorga murojaat qiling. Biz ushbu veb-saytdagi ma'lumotlar va xizmatlardan foydalanish oqibatlari uchun javobgar emasmiz.

Eslatma: Ushbu birikma faqat tadqiqot maqsadlarida ishlatilishi kerak. Ushbu da'volar Oziq-ovqat va farmatsevtika idorasi tomonidan baholanmagan. Iltimos, ularni ishlatishdan oldin shifokoringiz bilan maslahatlashing va mavjud tadqiqotlar haqida bilib oling. Ushbu mahsulot har qanday kasallikni tashxislash, davolash, davolash yoki oldini olish uchun mo'ljallanmagan.

Issiq teglar: regorafenib 99% oq kukun 755037-03-7, yetkazib beruvchilar, ishlab chiqaruvchilar, zavod, ulgurji, sotib olish, narx, ommaviy, sof, ishlab chiqaruvchi, sotiladi