Posakonazol kukuni CAS 171228-49-2

Posakonazol kukuniitrakonazolning hosilasi bo'lib, itrakonazolga nisbatan kengroq antibakterial spektrga va kuchli ta'sirga ega. Biroq, III bosqich klinik sinovlari hozirda davom etmoqda va faqat ba'zi formulalar FDA tomonidan tasdiqlangan. ning farmakologik ta'siritoza Posakonazolasosan boshqa azol mahsulotlari bilan bir xil bo'ladi, ya'ni qo'ziqorin hujayra devorlarida xolesterin sintezini inhibe qiladi, qo'ziqorin hujayra membranasining biosinteziga to'sqinlik qiladi, hujayra membranasining o'tkazuvchanligini o'zgartiradi va shu bilan qo'ziqorin o'sishini inhibe qiladi. Itrakonazol bilan solishtirganda, u C14 steroidining demetilatsiyasiga, ayniqsa Aspergillusga kuchliroq inhibitiv ta'sir ko'rsatadi.

Posakonazol va vorikonazol o'rtasidagi farq nima?

Posakonazol va vorikonazol triazol antifungal agentlarining ikkinchi avlodiga tegishli bo'lib, ikkalasi ham qo'ziqorin hujayralari membranasida ergosterol sintezi uchun asosiy ferment bo'lgan lanosterol 14 - demetilazani (CYP51) inhibe qilishi va shu bilan qo'ziqorin hujayralarining o'sishiga xalaqit berishi mumkin. Ularning ikkalasi ham invaziv qo'ziqorin kasalliklarining rivojlanishiga to'sqinlik qila oladi va hali ham ba'zi dorilarga chidamli va paydo bo'ladigan patogenlarga qarshi antibakterial faollikka ega.
Posakonazol itrakonazolning hosilasi bo'lib, keng antibakterial spektrga ega, kandida, Aspergillus, eng zigotik bakteriyalar, Tricholoma va boshqalarni qoplaydi. Vorikonazol flukonazolning hosilasidir. Flukonazol singari, vorikonazol lanosterol demetilatsiyasiga to'sqinlik qilish uchun 14-demetilazni inhibe qilishi mumkin va shu bilan birga, u ba'zi xamirturushlar va filamentli zamburug'larning 24 metilen dihidrolanosterol demetilazini ham inhibe qilishi mumkin, shuning uchun flukonazolga qaraganda kengroq antibakterial spektrga ega.

Posakonazol va vorikonazol o'rtasidagi farq nima?

1. Aspergillus
Invaziv aspergilloz uchun joriy ko'rsatmalar posakonazolni oldini olish uchun ko'proq mos kelishini tavsiya qiladi, vorikonazol esa davolash uchun ko'proq mos keladi. Ba'zi tadqiqotlar posakonazolning yangi dozalash shakli invaziv aspergillozni davolashda vorikonazoldan kam emasligini ko'rsatgan bo'lsa-da, keng ko'lamli klinik tadqiqotlar yo'qligi sababli invaziv aspergillozni davolashda posakonazolning dastlabki dalillari yo'q.
2016 yilda Amerika Yuqumli Kasalliklar Jamiyatining yangi nashri aspergilloz diagnostikasi va davolash bo'yicha qo'llanmalar invaziv aspergilloz infektsiyasining oldini olish uchun posakonazol va vorikonazolni tavsiya qildi va HSCT qabul qiluvchilarda GVHD profilaktikasi uchun posakonazol tavsiya etildi. Ko'rsatmalarning barchasi vorikonazolni birinchi tanlov dori sifatida va posakonazolni birinchi darajali dori-darmonlar bilan davolash muvaffaqiyatsiz bemorlar sifatida tavsiya qiladi.
2. Kandida
Candida infektsiyasi uchun so'nggi yillardagi klinik tadqiqotlar ham posakonazolning yaxshiroq profilaktika ta'siriga ega ekanligini ko'rsatdi. Candida ning flukonazolga chidamliligi ortishi filamentli zamburug'larning mavjudligi bilan bog'liq. Shuning uchun, profilaktika dori-darmonlari nuqtai nazaridan, Xitoyda kattalar kandidozini tashxislash va davolash bo'yicha ekspert konsensusiga ko'ra, posakonazol og'iz suspenziyasi birinchi tanlovdir, undan keyin vorikonazol, itrakonazol, mikafungin va kaspofungin.
3: Mukor
Mukor infektsiyasi uchun "Evropada 2019 yilda Mukor diagnostikasi va davolash bo'yicha qo'llanma" tavsiya etiladi: neytropeniya yoki greftga qarshi xost kasalligi bilan og'rigan bemorlarda posakonazolning barqaror bo'shatuvchi tabletkalarini birlamchi oldini olish o'rtacha tavsiya etiladi, posakonazolning tavsiya etilgan dalillari esa. suspenziyaning oldini olish past; Biroq, vorikonazol Mukor infektsiyasiga umumiy ta'sir ko'rsatadi.

Bizning kompaniyamiz turli xil Posakonazol, Vorikonazol va boshqalarni taqdim etishi mumkin. Agar qiziqsangiz, iltimos, biz bilan bog'laningemail:sales6@faithfulbio.com

Posakonazol va Vorikonazolning salbiy reaktsiyalari o'rtasidagi farq nima?

Barcha azol antifungal preparatlari ma'lum darajada gepatotoksisitega ega. Yengil gepatotoksiklik transaminazalarning biroz oshishi bilan tavsiflanadi va og'ir holatlarda gepatit, xolestaz va fulminant jigar etishmovchiligi paydo bo'lishi mumkin.
Klinikada vorikonazol jiddiy gepatotoksikligi, ko'rishning buzilishi, QT oralig'ining kengayishi va boshqa nojo'ya reaktsiyalar tufayli to'xtatilishi mumkin. Va tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, vorikonazoldan uzoq muddatli foydalanish terining fototoksikligi / teri saratoni va skelet florozi bilan bog'liq.
Posakonazol ko'pincha vorikonazolning past gepatotoksisitesi tufayli jigar shikastlanishi bo'lgan bemorlarni davolash uchun ishlatiladi. Posakonazol bilan davolashga o'tish orqali bemorlarning jigar funktsiyasi ko'rsatkichlari asta-sekin normal holatga qaytadi. Vorikonazol bilan solishtirganda, posakonazol yaxshi qo'llash xavfsizligiga ega.
Oldini olish davolashdan ko'ra kattaroqdir. IFD ning yuqori xavf omillari bo'lgan bemorlar, masalan, allogenik gematopoetik ildiz hujayralari transplantatsiyasi, dastlabki indüksiyon yoki qutqaruvchi kimyoterapiya o'tkazilayotgan o'tkir leykemiya bilan og'rigan bemorlar (shu jumladan MDS), 10 kundan ortiq davom etadigan kutilayotgan neytropeniya bilan og'rigan bemorlar va og'ir neytropeniya yoki reaktiv neytropeniya bilan og'ir aplastik anemiya. antitimglobulin (ATG) terapiyasi yoki gematopoetik ildiz hujayralarini transplantatsiyasi, antifungal profilaktik davolanishni olishi kerak.
Vorikonazol kukuni yoki posakonazol kukuni tanlanadimi, antifungal profilaktika yoki davolashning muvaffaqiyatsizlik darajasini kamaytirish uchun terapevtik dori konsentratsiyasi monitoringi (TDM) amalga oshirilishi kerak.

Posakonazolning og'iz suspenziyasi va qaysi dorilarni bir vaqtning o'zida qabul qilmaslik kerak?

Og'iz suspenziyasidan tayyorlanganposakonazol kukuniBu juda qulay antifungal mahsulot bo'lib, qo'ziqorin hujayra membranasining sintezini inhibe qilishi va antifungal rol o'ynashi mumkin va posakonazolga sezgir qo'ziqorin infektsiyalarini davolash uchun ishlatiladi. Posakonazolning og'iz suspenziyasi va quyidagi dorilarni bir vaqtning o'zida qabul qilmaslik kerak:

1. CYP3A4 tomonidan metabollangan immunosupressantlar (masalan, sirolimus, takrolimus va siklosporin): Posakonazol bilan davolash paytida va davolanishni to'xtatgandan so'ng, CYP3A4 bilan metabollangan immunosupressantlarning butun qon kontsentratsiyasini tez-tez kuzatib borish kerak va CYP3A bilan metabollangan immunosupressantlarning dozasini aniqlash kerak. mos ravishda sozlangan.

2. CYP3A4 substratlari (masalan, pimozid va xinidin): Posakonazol yuqoridagi dorilarning plazma kontsentratsiyasini oshirishi mumkin, bu esa QT intervalining uzayishi va kam uchraydigan torsade de pointes qorincha taxikardiyasiga olib keladi.

3. CYP3A4 (statinlar) tomonidan metabollangan HMG-CoA reduktaza inhibitörleri: plazmadagi HMG-CoA reduktaza ingibitorlari kontsentratsiyasining oshishi rabdomiyoliz bilan bog'liq bo'lishi mumkin. Posakonazol va asosan CYP3M tomonidan metabollangan HMG-CoA reduktaza ingibitorlarini bir vaqtda qabul qilish taqiqlanadi.

4. Ergot alkaloidlari: Posakonazol ergot alkaloidlarining (ergotamin va dioksigenamin) plazma kontsentratsiyasini oshirishi mumkin, bu esa ergot zaharlanishiga olib kelishi mumkin. Shuning uchun posakonazol va ergot alkaloidlarini birlashtirish taqiqlanadi.

5. CYP3A4 tomonidan metabollangan benzodiazepinlar: Posakonazol va CYP3A4 tomonidan metabolizatsiya qilingan boshqa benzodiazepinlarning (masalan, alprazolam va triazolam) kombinatsiyasi bu benzodiazepinlarning plazma kontsentratsiyasining oshishiga olib keladi.

6. Anti-OIV preparatlari (masalan, efavirenz, ritonavir va fosanavir): OIV proteaza inhibitörleri CYP3A4 substratlari bo'lganligi sababli, posakonazol ushbu antiretrovirus agentlarning plazma kontsentratsiyasini oshirishi kutilmoqda. Efavirenz va fosanavir ham posakonazolning plazma kontsentratsiyasini kamaytirishi mumkin.

7. Fenitoin: fenitoin va posakonazolning kombinatsiyasi plazmadagi fenitoin kontsentratsiyasining oshishiga olib keladi.

8. Oshqozon kislotasi ingibitorlari/neytralizatorlari (masalan, simetidin va esomeprazol): Posakonazolning plazma kontsentratsiyasini kamaytirishi mumkin.

9. Changchun alkaloidlari: Posakonazol Changchun alkaloidlarining plazma kontsentratsiyasini oshirishi mumkin, bu esa neyrotoksiklik va boshqa jiddiy salbiy reaktsiyalarga olib keladi.

10. CYP3A4 tomonidan metabollangan kaltsiy kanal blokerlari (masalan, verapamil, diltiazem, nifedipin, nikardipin, felodipin): Posakonazol CYP3A4 tomonidan metabollangan kaltsiy kanallari blokerlarining plazma kontsentratsiyasini oshirishi mumkin.

11. Digoksin: Posakonazol digoksinning plazma kontsentratsiyasini oshirishi mumkin.

12. Gastrointestinal prokinetik preparatlar (masalan, metoklopramid): metoklopramid qon plazmasidagi posakonazol kontsentratsiyasini kamaytirishi mumkin. Agar metoklopramid bir vaqtning o'zida ishlatilsa, qo'ziqorin infektsiyasini diqqat bilan kuzatib borish tavsiya etiladi.

13. Vinkristin: Posakonazol vinkristin bilan birgalikda jiddiy ichak tutilishiga olib kelishi mumkin.

14. Midazolam: Ushbu mahsulot va Midazolamning kombinatsiyasi Midazolamning plazma kontsentratsiyasini taxminan 5 marta oshiradi. Biroq, midazolamning plazma kontsentratsiyasining oshishi gipnoz va sedasyonni kuchaytiradi va uzaytiradi.

15. Rifamitsin antibakterial preparatlar (rifampitsin, rifabutin), o'ziga xos antikonvulsanlar (fenitoin, karbamazepin, fenobarbital, primidon), efavirenz va simetidin: kombinatsiyalangan davolash paytida posakonazolning konsentratsiyasi sezilarli darajada kamayishi mumkin; Shuning uchun, agar bemorlar uchun foyda xavflardan ustun bo'lmasa, posakonazolni birgalikda qo'llashdan qochish kerak.

Ushbu mahsulotni qabul qilish paytida boshqa dori vositalarini (jumladan, retsept bo'yicha yoki retseptsiz dori-darmonlar, tabiiy mahsulotlar va vitaminlar) qo'llash kerak bo'lsa, avvalo shifokorning ruxsatini olishingiz kerak.

Siz tanlagan turli xil yuk tashish usullari

Bizning kuchli tomonlarimiz:

Kompaniyamiz FDA va ISO19001 sifat menejmenti tizimi sertifikatidan o'tdi. Va bizda Xitoyda bir nechta zavod va laboratoriyalar bilan ichki hamkorlik shartnomalari mavjud, sizga yaxshi narxni taqdim etishi mumkin. Bizning kompaniyamiz turli xil Posakonazol, Vorikonazol va boshqalarni taqdim etishi mumkin. Agar qiziqsangiz, iltimos biz bilan bog'laning.

Biz nafaqat transportda noyob afzalliklarga egamiz, balki siz AQSh dollari, evro, Avstraliya dollari yoki Singapur, Malayziya, Tailand va boshqalardan mahalliy valyutalardan foydalanasizmi, bir nechta to'lov usullarini qo'llab-quvvatlaymiz. Shuningdek, biz ushbu mintaqalar va mamlakatlarda mahalliy valyutalarni qo'llab-quvvatlashimiz mumkin. Bundan tashqari, biz to'lovlar uchun bank kartalarini (kredit kartalari va boshqalar) ham qo'llab-quvvatlaymiz.

Rad etish: Ushbu veb-saytda e'lon qilingan ma'lumotlar Internetdan olingan, bu veb-sayt o'z qarashlari bilan rozi ekanligini yoki kontentning haqiqiyligini tasdiqlaydi degani emas. Iltimos, uni farqlashga e'tibor bering. Bundan tashqari, kompaniyamiz tomonidan taqdim etilgan mahsulotlar faqat ilmiy tadqiqotlar uchun ishlatiladi. Biz har qanday noto'g'ri foydalanish oqibatlari uchun javobgar emasmiz.

Agar siz bizning mahsulotlarimizga qiziqsangiz yoki bizning maqolalarimiz bo'yicha tanqidiy takliflaringiz bo'lsa yoki olingan mahsulotlardan to'liq qoniqmasangiz, iltimos biz bilan bog'laning.Elektron pochta :sales6@faithfulbio.com  . Bizning jamoamiz mijozlarning to'liq qoniqishini ta'minlashga intiladi.

Issiq teglar: posakonazol kukuni cas 171228-49-2, Xitoy, etkazib beruvchilar, ishlab chiqaruvchilar, zavod, moslashtirilgan, ulgurji, sotib olish, narx, ommaviy, sof, ishlab chiqaruvchi, chegirma, sotuvda, stokda, bepul namuna, xom kukun, xom ashyo, ishlab chiqarilgan Xitoy