Mirabegron nima?
Miraperon siydik pufagining haddan tashqari faolligini davolashda qo'llaniladigan birinchi uchta adrenoreseptor agonisti bo'lib, uning muvaffaqiyatli marketingi siydik pufagining haddan tashqari faolligini davolashda adrenoreseptor agonistlarining bo'sh joyini to'ldirdi.
Mirabegron kukunioqdan och sariq ranggacha boʻlgan kukun, xloroformda (ozgina, qizdirilgan) va metanolda (ozgina) eriydi.
| Mahsulot nomi | Mirabegron |
| CAS | 223673-61-8 |
| Molekulyar formula | C21H24N4O2S |
| Molekulyar og'irlik | 396.51 |
| EINECS raqami | 800-126-3 |
| Saqlash holati | Qorong'i joyda, inert atmosferada, muzlatgichda -20 darajadan pastroq joyda saqlang |
| Erish nuqtasi | 138-140 daraja |
| Eruvchanlik | Xloroformda (ozgina, qizdirilgan) va metanolda (ozgina) eriydi. |
| Tashqi ko'rinish | Oqdan och sariq ranggacha kukun |
| Qaynash nuqtasi | 690.0±55,0 daraja (prognoz qilingan) |
| Zichlik | 1.313 |
Mirabegronning farmakologik ta'siri qanday?
Mirabegron siydik pufagi detruzorini bo'shashtiradi va asosan 3 retseptoriga ta'sir qilish orqali uning barqarorligini oshiradi. Retseptorlarning uchta kichik turi (1, B2 va 3) inson detruzor mushak hujayralarida va uretral epiteliya hujayralarida topilgan va 3 retseptorining mRNKsi asosan inson detruzor silliq mushak hujayralarida ifodalangan bo'lib, siydik pufagi to'qimalarida retseptorlari mRNKning 97% ni tashkil qiladi. mRNK retseptorlari ifodasi va uning signal yo'lining funktsiyasi 3 retseptorining normal va kasal siydik pufagida asosiy rol o'ynashini ko'rsatadi.
Mahsulot spetsifikatsiyasi
| Element | Spetsifikatsiya | Natijalar |
| Tavsif | Oq kukun | Kukun |
| Identifikatsiya | (1) 304nm, 260nm. | tasdiqlangan |
| Erish nuqtasi | 192 daraja ~ 196 daraja | 192 daraja ~ 196 daraja |
| Maxsus aylanish | +124 daraja ~+129 daraja | +127,1 daraja |
(HPLC) Tegishli moddalar |
(1)(Yagona): 0,5% dan kam yoki unga teng | 0.31% |
| (2)(Jami): 1 dan kichik yoki teng.0% | 0.59% | |
| Quritishdagi yo'qotish | 0.5% dan kam yoki unga teng | 0.1% |
| Tahlil | 98,5% dan katta yoki teng | 99.5% |
| Elakni tahlil qilish | 30 mkm dan kam yoki unga teng | tasdiqlangan |
| Xulosa: | Korxona spetsifikatsiyasiga muvofiq. | |
Mirabegronning samaradorligi qanday?
Mirabegron kukunisiydik pufagining haddan tashqari faolligi belgilarini davolashda ajoyib ta'sir ko'rsatadi. Bu siydik pufagining haddan tashqari qisqarishini kamaytiradi va tez-tez siyish, shoshilinch va siydik o'g'irlab ketishning paydo bo'lishi va zo'ravonligini samarali ravishda kamaytiradi. Bu bemorlarga siydik chiqarishni yaxshiroq nazorat qilish va hayot sifatini yaxshilash imkonini beradi.
Mirabegronning HTML5 atlasi
|
|
Mirabegronning biologik faolligi:
| Ta'riflang | Mirabegron 22,4 nM EC50 ga ega selektiv adrenergik retseptorlari (3-adrenoreseptor) agonisti. |
| In vitro tadqiqotlar | Mirabegron (YM178) insonning 3-adrenergik retseptorlarini (AR) ifodalovchi xitoy hamster tuxumdonida (CHO) siklik AMP to'planishini oshiradi. EC5{16}} qiymati 22,4 nM. Mirabegronning EC5{23}} qiymatlari mos ravishda inson 1- va 2-AR uchun 10,000 nM yoki undan yuqori. 10-6M Carbachol (CCh) bilan oldindan kontraktatsiya qilingan kalamush pufagi chiziqlaridagi Mirabegron EC50 5,1 mkMni tashkil qiladi, odamning siydik pufagi chiziqlaridagi 10-7M CCh bilan oldindan kontraktatsiya qilingan EC50 esa 0,78 mkM. Mirabegron EC50 qiymatlari va IA mos ravishda 22,4 nM va 0,8 bo'lgan konsentratsiyaga bog'liq bo'lgan AR ni ifodalovchi CHO hujayralarida cAMP to'planishini oshiradi. Mirabegron 1- va 2- AR larga kam agonistik ta'sir ko'rsatadi. EC50 qiymati bilan taqqoslaganda, Mirabegron izoproterenolning uchdan bir qismini tashkil qiladi. Mirabegronning maksimal gevşetici ta'siri CCh ning maksimal gevşetici ta'sirining 94 ± 1% ni tashkil etdi, bu Mirabegronning kalamush pufagida to'liq agonist sifatida harakat qilishini ko'rsatadi. Mirabegronning maksimal gevşetici ta'siri 89,4±2,3% ni tashkil etdi. |
| In vivo tadqiqotlar | Mirabegron (YM178) anesteziya qilingan kalamushlarda siydik pufagining ritmik qisqarishi chastotasini dozaga bog'liq ravishda kamaytiradi. Aksincha, mirabegron siydik pufagining ritmik qisqarish amplitudasini 3 mg/kg ivgacha kamaytirmaydi. Aksincha, oksibutinin siydik pufagining ritmik qisqarish chastotasini sezilarli darajada oshiradi va ularning amplitudasini 0.272 mg/kg iv yoki undan ortiq dozalarda kamaytiradi. |
| Hujayra tajribalari | CHO xujayralari (105) 24-quduq kultura plitasining har bir qudug'iga ekilgan va subkulturalangan. Uch kundan keyin muhit 0,1 mM 3-izobutil-1-metilksantin, pH 7,4 bo‘lgan 250 mkl/quduq uchun Hanksning muvozanatli tuz eritmasi bilan almashtirildi. Hujayralar har bir birikma (izoproterenol, Mirabegron, BRL37344 va CL316,243, yakuniy konsentratsiyalar 10-10 dan 10-4 M) 37 darajada 10 daqiqa davomida inkubatsiya qilindi va keyin inkubatsiya 250 mkL qo'shilishi bilan tugatildi. 0,2 M HCl. Reaksiya aralashmasidagi cAMP kontsentratsiyasi gamma hisoblagich yordamida 125I-cAMP tahlil tizimi yordamida radioimmunoassay orqali o'lchandi. 50 mikrolitr reaksiya aralashmasi xona haroratida 50 mkl suksinil reagent bilan 10 daqiqa davomida inkubatsiya qilindi, so'ngra 400 mkl bufer eritmasi qo'shilishi bilan reaksiya tugatildi. Ellik mikrolitr suksinillangan namuna 50 mkl 125 I-cAMP va 50 mL anti-cAMP antikori bilan 4 daraja haroratda 24 soat davomida inkubatsiya qilindi. Kuluçka muddati tugagandan so'ng, 250 mL faollashtirilgan ko'mir suspenziyasi qo'shildi va 2800 g da 10 daqiqa davomida 4 daraja santrifüj qilindi. 250 mikrolitr supernatant naychaga o'tkazildi va gamma hisoblagich yordamida 1 daqiqa davomida hisoblandi. Har bir adrenergik retseptor agonistining izoproterenolga nisbatan ichki faolligi (IA) har bir birikmaning maksimal javobidan foydalangan holda hisoblab chiqilgan. |
| Hayvonlar tajribalari | Kalamushlar Erkak (350 dan 400 g gacha) va urg'ochi (225 dan 290 g gacha) Wistar kalamushlari ishlatilgan. Mirabegron erkin shaklda 0.03, 0.1, 0,3, 1 va 3 mg/kg dozalarda, oksibutinin esa 0,0272, 0,0907 dozalarda yuborilgan. , 0,272, 0,907 va 2,72 mg/kg. |
| Ma'lumotnomalar | Takasu T va boshqalar. (R)-2-(2-aminotiyazol-4-il)-4'-{2-[(2-gidroksi-2- ta'siri feniletil)amino]etil}asetanilid (YM178), yangi selektiv beta{9}}adrenoreseptor agonisti, siydik pufagi funktsiyasi. J Pharmacol Exp Ther. 2007 yil may;321(2):642-7. |
Mirabegronning yon ta'siri qanday?
GarchiMirabegron kukuniko'p bemorlar uchun juda samarali, foydalanish paytida ba'zi nojo'ya ta'sirlar bo'lishi mumkin. Umumiy nojo'ya ta'sirlar orasida bosh og'rig'i, oshqozon-ichak traktidagi noqulaylik, bosh aylanishi va charchoq bor. Ushbu nojo'ya ta'sirlar odatda vaqtinchalik bo'lib, mahsulotdan foydalanish bilan asta-sekin kamayadi. Agar ushbu nojo'ya ta'sirlar davom etsa yoki yomonlashsa, bemorlar o'z vaqtida shifokorga murojaat qilishlari kerak.
Mirabegron kukunini ulgurji qanday va qayerdan sotib olish mumkin?
Buyurtmamizga ishonishingiz mumkin, chunki bizda qonuniy taʼlim beruvchi dori vositalarini sotish boʻyicha yaxshi maʼlumotlar bor.
Biz barcha mahsulotlar bo'yicha mustaqil laboratoriya sinovlarini o'tkazamiz va keyin ularni hurmatli mijozlarimizga sotamiz.
Batafsil ma'lumot uchun so'rovingizni yuboring, Elektron pochta manzilini bosing:allen@faithfulbio.comHozir.
Siz tanlagan turli xil yuk tashish usullari
|
Tashish vaqti |
Yuk tashish usuli |
Yukning og'irligiga qo'yiladigan talablar |
Afzallik |
|
3-7 kun |
DHL, Germaniya DHL, Germaniya DPD, |
50 kg dan kam vazn uchun javob beradi. |
Germaniya va Kaliforniya, AQShda omborlarimiz bor, |
|
7-15 kun |
Havo orqali |
50 kg dan ortiq vazn uchun javob beradi. |
|
|
15-60 kun |
Dengiz orqali |
500 kg dan ortiq vazn uchun javob beradi. |
Batafsil ma'lumot uchun so'rovingizni yuboring, Elektron pochta manzilini bosing:allen@faithfulbio.comHozir.
Rad etish: Ushbu saytda chop etilgan maqolalar asosan akademik almashinuv va o'rganishni rag'batlantirish uchun ishlatiladi va bu sayt o'z fikrlariga qo'shiladi yoki uning mazmuni haqiqiyligini tasdiqlaydi degani emas. Iltimos, diqqat bilan filtrlang. Agar siz ushbu maqolani huquqbuzar deb hisoblasangiz, administratorga murojaat qiling. Biz ushbu veb-saytdagi ma'lumotlar va xizmatlardan foydalanish oqibatlari uchun javobgar emasmiz.
Eslatma: Ushbu birikma faqat tadqiqot maqsadlarida ishlatilishi kerak. Ushbu da'volar Oziq-ovqat va farmatsevtika idorasi tomonidan baholanmagan. Iltimos, ularni ishlatishdan oldin shifokoringiz bilan maslahatlashing va mavjud tadqiqotlar haqida bilib oling. Ushbu mahsulot har qanday kasallikni tashxislash, davolash, davolash yoki oldini olish uchun mo'ljallanmagan.
Issiq teglar: mirabegron kukuni cas 223673-61-8, Xitoy, etkazib beruvchilar, ishlab chiqaruvchilar, zavod, moslashtirilgan, ulgurji, sotib olish, narx, ommaviy, sof, ishlab chiqaruvchi, chegirma, sotuvda, stokda, bepul namuna, xom kukun, xom ashyo, ishlab chiqarilgan Xitoy