Kapesitabin nima?
Kapesitabin antimetabolik ftorurasil deoksinukleozid karbamat mahsuloti bo‘lib, u in vivo jonli ravishda 5-FU ga aylantirilishi mumkin, hujayra bo‘linishini inhibe qilishi hamda RNK va oqsil sinteziga xalaqit berishi mumkin. Paklitaksel va kimyoterapiya sxemalari, shu jumladan antratsiklin antibiotiklari bilan samarasiz bo'lgan rivojlangan birlamchi yoki metastatik ko'krak saratonini keyingi davolash uchun javob beradi.
| Mahsulot nomi | Kapesitabin |
| CAS | 154361-50-9 |
| Molekulyar formula | C15H22FN3O6 |
| Molekulyar og'irlik | 359.35 |
| EINECS raqami | 604-948-1 |
| Saqlash holati | 2-8 daraja |
| Erish nuqtasi | 110-121 daraja |
| Eruvchanlik | H2O: eriydigan 10mg/ml, shaffof (isitish) |
| Tashqi ko'rinish | Oqdan oq ranggacha kukun |
| Qaynash nuqtasi | 760 mmHg da 517,6±60,0 daraja |
| Zichlik | 1,49±0,1 g/sm3 (taxmin qilingan) |
Kapesitabin qanday ishlaydi?
Kapesitabin kukuniichak shilliq qavati tomonidan tez so'rilishi va jigarda 5- deoksi -5-ftoruridin deb ataladigan oraliq mahsulotga aylanishi mumkin. Keyinchalik, bu oraliq mahsulot o'simta to'qimalariga kiradi va 5- ftorurasilga (5-FU) aylanadi.
Odamlar 5-FU bilan tanish bo'lishi kerak. Bu dunyodagi eng qadimgi o'simtaga qarshi dorilardan biri bo'lib, u dunyodagi eng ko'p qo'llaniladigan pirimidinga qarshi dori hisoblanadi. 5-FU asosan oʻsimta hujayralarining DNK sintezini inhibe qilish orqali oʻsimtaga qarshi rol oʻynaydi.
Mahsulot spetsifikatsiyasi
| Element | Spetsifikatsiya | Natijalar |
| Tashqi ko'rinish | Oq yoki oq rangdagi qattiq kukun | Mos keladi |
| Identifikatsiya | IR tomonidan | Mos keladi |
| HPLC tomonidan | Mos keladi | |
| Eruvchanlik | DMFda eriydi, THFda kam eriydi, metanol va asetonitrilda ozgina eriydi, etanolda juda yaxshi eriydi va suvda erimaydigan diklorometan |
Mos keladi |
| Polimorfik shakl | Polimorf shakl 1 | Mos keladi |
| Erish nuqtasi | 211C ~ 216 daraja | 212,8 daraja ~ 214,9C |
| Suv tarkibi | 0 dan kam yoki unga teng.50% | 0.10% |
| Og'ir metallar | 20 ppm dan kam yoki unga teng | Mos keladi |
| Yonayotganda qoldiq | 0 dan kam yoki unga teng.20% | 0.09% |
| Tegishli moddalar | Har qanday ifloslik: 0 dan kam yoki unga teng.10% | 0.06% |
| Jami iflosliklar: 1 dan kam yoki unga teng.00% | 0.16% | |
| Tahlil (da suvsiz asos) |
98.0%~102.0% | 99.94% |
| Zarrachalar hajmi | D90: 100 mkm dan kam yoki unga teng | Mos keladi |
| Xulosa: | Korxona spetsifikatsiyasiga muvofiq. | |
Kapesitabinning ta'siri qanday?
Kapesitabin nuklein kislota sinteziga aralashib, energiya almashinuvi va angiogenezni blokirovka qilish orqali ishlaydi va o'smaga qarshi ta'sirga ega.
1. Nuklein kislota sinteziga aralashish
Kapesitabin - bu o'simta hujayralarining ichki devori muhiti tomonidan faol metabolit - ftorurasilga aylantirilishi mumkin bo'lgan og'iz orqali kemoterapiya preparati bo'lib, shu bilan DNK va RNK sintezini inhibe qiladi. Bu ta'sir saraton hujayralarining o'sishini inhibe qilishi yoki ma'lum bir o'sish davrida to'xtashiga olib kelishi mumkin va shu bilan uning ko'payish qobiliyatini nazorat qiladi.
2. Energiya almashinuvini blokirovka qilish
Kapesitabin kukunifolat almashinuvi yo'lidagi asosiy fermentlarga aralashib, o'simta to'qimalarining energiya ta'minotiga ta'sir qilishi mumkin. Energiya ta'minotining etarli emasligi saraton hujayralarining bo'linish tezligini cheklaydi va ularni omon qolish uchun zaxira glikogenni iste'mol qilishga undaydi.
3. Angiogenezni inhibe qilish
Kapesitabin yangi qon tomirlari shakllanishi uchun zarur bo'lgan bir nechta omillar ishlab chiqarishni kamaytirishi va ma'lum darajada bilvosita mikro metastazlarni o'ldirishi mumkin; shuningdek, mavjud kapillyarlarning o'tkazuvchanligini pasaytirishi, o'simta ichidagi bosimni oshirishi va nekrotik joylarni suyultirish va so'rilishini rag'batlantirishi mumkin.
4. Giyohvand moddalarga chidamlilikni qaytarish
Ko'p dori qarshiligini rivojlantirgan o'simta hujayralari modellarini tizimli o'rganish kapesitabin bu hujayralarning paklitaksel va boshqa keng tarqalgan antikanser dorilarga sezgirligini tiklashi mumkinligini aniqladi.
5. Bemorlarning hayot sifatini yaxshilash
An'anaviy kimyoterapiya rejimlari bilan solishtirganda, u ko'ngil aynishi, qusish va soch to'kilishi kabi alomatlardan kelib chiqadigan jismoniy noqulaylik va psixologik yukni kamaytiradi va bemorlarning kundalik faoliyatini va umumiy hayot sifatini yaxshilashga yordam beradi.
Kapesitabinning HTML5 atlasi
|
|
Agmatin sulfatning biologik faolligi:
| Ta'riflang | Kapesitabin timidin fosforilaza ta'sirida o'zining faol metaboliti - Fluorourasil (FU) ga aylanadigan og'iz orqali qabul qilinadigan doridir. |
| In vitro tadqiqotlar | Kapesitabin saratonga qarshi kimyoviy terapevtik vositadir. U antimetabolit sifatida tasniflanadi. Kapesitabin 5'-deoksi{2}}ftorotsitidin (5'DFCR), 5'-deoksi{6}}ftoruridin (5'DFUR) va 5-ftorurasil (5-FU) ga aylanadi. karboksilesterazlar (CES1 va 2), sitidin deaminazalar (CDD) va timidin tomonidan fosforilaza (TP), jigar va o'smalarda. Kapesitabin in vitro faqat yuqori konsentratsiyalarda sezilarli sitotoksik ta'sir ko'rsatadi. O'rtacha IC50 qiymatlari COLO205 hujayralarida 860 mkM dan HCT8 hujayralarida 6000 mkM gacha bo'lgan [2]. |
| In vivo tadqiqotlar | Farmakokinetik/farmakodinamik tadqiqot HCT 116 ksenograftlari bo'lgan, 0.52 va 2,1 mmol/kg/kun kapesitabinni og'iz orqali qabul qilingan sichqonlarda o'tkazildi. Kuniga 0.52 mmol/kg dozada qoʻllangan kapesitabin HCT116 ksenograft oʻsimtasi oʻsishini qisman nazorat qildi: oʻsish tezligi 21-kuni=7.5 ± {{10}}.5. Kapesitabin 2,1 mmol/kg/kun davolash davomida o'simta o'sishini to'liq nazorat qilishga erishdi: o'sish tezligi kuniga=1 ± 0,2 21 [2]. |
| Hujayra tajribalari | HCT 116, HCT8, HCT15, HT29, SW620 va COLO205 ta odamning yo'g'on ichak saratoni hujayralari ishlatilgan. Hujayralar 96-quduq plastinkalariga 1-kuni HCT116 uchun 2500 hujayra/quduq, HCT8 va HT29 uchun 3500 hujayra/quduq, HCT15 uchun 5000 hujayra, SW620 uchun 6000 hujayra/quduq va 7000 hujayra zichligida joylashtirildi. /COLO205 uchun quduq. COLO205 uchun hajm 150 mkl/quduq edi. Barcha hujayra liniyalari 2-kuni kapesitabin (0.{23}} mM), 5'DFCR (10 nM-100 mM), 5'DFUR (2.{29}} mM) ortib borayotgan konsentratsiyalari bilan ishlov berildi. ) yoki 5-FU (0.5-250 mM) 24 soat davomida. Dori ta'siridan so'ng hujayralar bir marta sovuq PBS bilan yuvildi va dori ta'siridan keyin 72 soat davomida 200 mL dorisiz muhitga joylashtirildi. Keyin hujayralar trikloroasetik kislota bilan mahkamlandi va sulforhodamin B bilan bo'yaldi. Optik zichlik Biohit BP-800 yordamida 540 nm da o'lchandi. Natijalar uch nusxada o'tkazilgan uchta mustaqil tajribaga asoslangan [2]. |
| Hayvonlar tajribalari | Sichqonlar[2] Olti haftalik C57/Bl6 Nu/Nu sichqonlari ishlatilgan. Ikki tomonlama HCT 116 ksenograftlari 107 hujayra/yong'a teri ostiga in'ektsiya yo'li bilan olingan. HCT 116 ksenograftlari bo'lgan hayvonlar 3 hafta davomida og'iz orqali haftasiga 5 kun davomida kuniga bir marta 52 yoki 2,1 mmol/kg (mos ravishda 563 va 2250 mg/m2) kapesitabin yoki kapesitabin bilan davolandi (kunlar {{). 17}}, 7-11-kun,14-18). Hayvonlar 0-kuni, 15, 30 daqiqa, 1 soat, 2 soat, 4 soat, 8 soat va 24 soatda va rejalashtirilgan davolanishdan oldin davolash boshlanganidan keyin 7 va 14-kunlarda o'ldirildi. Har bir vaqt nuqtasi uchun uchta hayvon tahlil qilindi. Yig'ish vaqtida qon geparinda to'plangan va plazma ajratilgan va -80 darajada saqlanadi. Jigar darhol olib tashlandi va RNAlater eritmasida saqlanadi. Fibrotik to'qima va qon tomirlarini olib tashlash uchun o'smalar makrodiseksiya qilindi va suyuq azotda muzlatildi. |
| Ma'lumotnomalar |
[1]. PharmD CM va boshqalar. Kapesitabin: ko'rib chiqish. Klinik terapevtika. 2005 yil yanvar; 27(1): 23-44. [2]. Guichard SM va boshqalar. Gen ifodasi kapesitabinning differensial metabolizmini bashorat qiladi, bu ham farmakokinetikaga, ham o'smaga qarshi faollikka ta'sir qiladi. Evr J Saraton. 2008 yil yanvar;44(2):310-7. |
Kapesitabin va 5-Ftorouratsil o'rtasidagi farq nima?
1, mahsulot tarkibi boshqacha
Kapesitabinning asosiy komponenti hisoblanadikapesitabin kukuni, 5-Ftorurasilning asosiy komponenti esa 5-Ftorurasil in'ektsiyasidir.
2, rol boshqacha
Kapesitabin yo'g'on ichak saratoni uchun adjuvan kimyoterapiya sifatida va faqat fluorourasil olgan yo'g'on ichak saratoni bilan og'rigan bemorlar uchun monoterapiya sifatida ishlatilishi mumkin. 5-Ftorouratsil ovqat hazm qilish trakti oʻsmalarini davolashda yoki xoriokarsinomani katta dozada 5-ftorurasil bilan davolashda ishlatilishi mumkin.
3. Turli xil yon ta'sirlar
Kapesitabinning yon ta'siri nisbatan kichik bo'lib, toshma va soch to'kilishi kabi alomatlar paydo bo'lishi mumkin. 5-Ftorouratsil in'ektsiyasining nojo'ya ta'siri nisbatan katta, bu suyak iligining susayishi va oshqozon-ichak traktida noqulayliklarga olib kelishi mumkin.
Kapesitabin kukunini qo'llashda nimaga e'tibor berishim kerak?
1. Foydalanishdan oldin aloqa qilishdan saqlaning va maxsus ko'rsatmalarni oling.
2. Nafas olmangKapesitabin kukuni.
3. Tegishli himoya kiyim va qo'lqop kiying.
4. Baxtsiz hodisa yoki noqulaylik tug'ilganda darhol shifokorga murojaat qiling (agar iloji bo'lsa, uning yorlig'ini ko'rsating).
Kapesitabin kukunini ulgurji qanday va qayerdan sotib olish mumkin?
Buyurtmamizga ishonishingiz mumkin, chunki bizda qonuniy taʼlim beruvchi dori vositalarini sotish boʻyicha yaxshi maʼlumotlar bor.
Biz barcha mahsulotlar bo'yicha mustaqil laboratoriya sinovlarini o'tkazamiz va keyin ularni hurmatli mijozlarimizga sotamiz.
Batafsil ma'lumot uchun so'rovingizni yuboring, Elektron pochta manzilini bosing:allen@faithfulbio.comHozir.
Siz tanlagan turli xil yuk tashish usullari
|
Tashish vaqti |
Yuk tashish usuli |
Yukning og'irligiga qo'yiladigan talablar |
Afzallik |
|
3-7 kun |
DHL, Germaniya DHL, Germaniya DPD, |
50 kg dan kam vazn uchun javob beradi. |
Germaniya va Kaliforniya, AQShda omborlarimiz bor, |
|
7-15 kun |
Havo orqali |
50 kg dan ortiq vazn uchun javob beradi. |
|
|
15-60 kun |
Dengiz orqali |
500 kg dan ortiq vazn uchun javob beradi. |
Batafsil ma'lumot uchun so'rovingizni yuboring, Elektron pochta manzilini bosing:allen@faithfulbio.comHozir.
Rad etish: Ushbu saytda chop etilgan maqolalar asosan akademik almashinuv va o'rganishni rag'batlantirish uchun ishlatiladi va bu sayt o'z fikrlariga qo'shiladi yoki uning mazmuni haqiqiyligini tasdiqlaydi degani emas. Iltimos, diqqat bilan filtrlang. Agar siz ushbu maqolani huquqbuzar deb hisoblasangiz, administratorga murojaat qiling. Biz ushbu veb-saytdagi ma'lumotlar va xizmatlardan foydalanish oqibatlari uchun javobgar emasmiz.
Eslatma: Ushbu birikma faqat tadqiqot maqsadlarida ishlatilishi kerak. Ushbu da'volar Oziq-ovqat va farmatsevtika idorasi tomonidan baholanmagan. Iltimos, ularni ishlatishdan oldin shifokoringiz bilan maslahatlashing va mavjud tadqiqotlar haqida bilib oling. Ushbu mahsulot har qanday kasallikni tashxislash, davolash, davolash yoki oldini olish uchun mo'ljallanmagan.
Issiq teglar: kapesitabin kukuni cas 154361-50-9, Xitoy, etkazib beruvchilar, ishlab chiqaruvchilar, zavod, moslashtirilgan, ulgurji, sotib olish, narx, ommaviy, sof, ishlab chiqaruvchi, chegirma, sotuvda, stokda, bepul namuna, xom kukun, xom ashyo, ishlab chiqarilgan Xitoy