5 Ftorotsitozin CAS 51-21-8

5-ftorurasil, fluorourasil deb ataladi, pirimidin sinfidagi antimetabolik dori. Hozirgi kunda klinikada keng qo'llaniladigan kimyoterapiya preparati. U ko'payishning har bir bosqichiga ta'sir qiladi, timin hosil bo'lishini oldini oladi, DNK biosintezini inhibe qiladi va shu bilan saraton hujayralarining o'sishini inhibe qiladi. Oshqozon saratoni, ichak saratoni, jigar saratoni va boshqalar kabi oshqozon-ichak o'smalarini davolash uchun klinik jihatdan qo'llaniladi. Shuningdek, ko'krak saratoni, tuxumdon saratoni, o'pka saratoni, qovuq saratoni, bachadon bo'yni saratoni va oshqozon osti bezi saratoniga qarshi samarali.

Oq yoki oq kristall kukun. Mp{0}} daraja (parchalanish), 0,1mol/L xlorid kislota eritmasi 265nm toʻlqin uzunligida maksimal yutilishga ega. Suv va etanolda ozgina eriydi, xloroform va efirda erimaydi, suyultirilgan xlorid kislota va natriy gidroksid eritmasida eriydi.

5-ftorurasildastlab in vivo jonli ravishda 5-ftor-2-deoksiyuratsil nukleotidga aylanadi, timin nukleotid sintetazasini inhibe qiladi va urasil deoksinukleotidning timin deoksinukleotidga aylanishini bloklaydi, shu bilan DNK biosinteziga ta'sir qiladi. Shu bilan birga, u RNKni o'z ichiga oladi va urasil va zardob kislotasining RNKga qo'shilishini blokirovka qilib, RNK sintezini bevosita inhibe qiladi. Ushbu preparat asosan jigarda katabolik xususiyatga ega, uning ko'p qismi karbonat angidridga parchalanadi va nafas olishdan chiqariladi va juda oz qismi siydik bilan chiqariladi. Ftorouratsil ko'paymaydigan hujayralarga qaraganda ko'payadigan hujayralar uchun ko'proq toksik edi, ammo hujayra siklining sezilarli o'ziga xos xususiyati yo'q edi. Ftorurasilga qarshilik faol ta'sir qilish uchun zarur bo'lgan fermentlarning etishmasligi yoki timidilat sintaza faolligining oshishi natijasi bo'lishi mumkin.